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1.硝酸甘油
① 具爆炸性:不宜纯品形式放置或运输
② 易耐受性:与受体巯基耗竭有关
③ 又名:三硝酸甘油酯
④ 舌下含服起效快:避免首过效应
⑤ 代谢:甘油二硝酸酯,甘油单硝酸酯和甘油
2. 硝苯地平
【此类共性】
① 构效:1,4-二氢吡啶(必需药效团);N1上无取代,4位苯环,6位甲基;3,5位羧酸酯(药效团)
② 光催化歧化反应→硝基苯吡啶/亚硝基苯吡啶(有毒)
③ 相互作用:不宜与柚子汁同服(影响地平代谢)
④ 有首过效应(除尼索地平外)
3. 维拉帕米
① 右旋体作用强,现用外消旋体
② 化学稳定性好,但甲醇溶液紫外线2h可分解50%
③ 代谢:N-脱甲基(去甲维拉帕米)